В: «Вы ранее писали, что СМАР, такие как Остарин больше раскрутка, чем реальность. Их название очень похоже на СМЕР и утверждается, что они являются «селективными модуляторами андрогенных рецепторов», чтобы придумать название, которое будет более удобоваримо для общества, чем «анаболические стероиды». Ну, на самом деле, вы не совсем так выразились, но это то, что я из этого вынес. Остарин, похоже, ничего осоенного по сравнению с существующими анаболическими стероидами не предлагает, и я не вижу никаких причин, чтобы добавлять его в курс. Но я только что прочитал о RAD-140. Этот препарат звучит как действительно что-то весьма стоящее. Что вы можете сказать о нём?»
О: RAD-140 действительно очень интересен.
Во-первых, коснёмся терминологии. «Агонист» представляет собой молекулу, которая активирует рецептор. Полный агонист, при достаточно высокой концентрации в крови или в контрольной среде, может добиться от рецепторов 100%-ого эффекта. Частичный агонист, также именуемый слабым агонистом, может получить от рецепторов только частичный эффект. В некоторых случаях он связывается с рецепторами, но никакой активности в результате этого не наблюдается. В некоторых случаях, наличие частичного агониста может уменьшить эффект полного агониста, если он тоже имеется. Например, в человеческом организме, слабый агонист эстриол может уменьшить влияние эстрадиола, который является полным агонистом.
Понятие модулятора, в отличие от обычного агониста того или иного типа, состоит в том, что, когда молекула связывается с рецептором, в некоторых тканях рецептор будет действовать определённым образом, а в других тканях – по-другому.
Например, тамоксифен (Нольвадекс) или кломифен (Кломид) заставляют рецепторы эстрогена в тканях молочной железы работать по-другому, чем когда эстрадиол связывается с рецепторами, но в костной ткани заставляют рецепторы работать так же, как при связывании эстрадиола.
Так что было бы значение для андрогенов? Хотелось бы, чтобы в мышечных клетках молекула работала таким же образом, что и тестостерон. Но в тканях, в которых нам не нужен андрогенный эффект, в идеале, хотелось бы, чтобы молекула действовала в андрогенном рецепторе по-другому, а не так, как тестостерон.
С точки зрения наиболее часто измеряемого эффекта – роста levator ani и роста предстательной железы* – мы уже наблюдали это в случае с синтетическими анаболическими стероидами. Разница в силе рассчитывается как соотношение анаболической и андрогенной активности. Насколько известно, значения этого коэффициента достигали 20:1 у норболетона, 16:1 у норетандролона и 12:1 у оксандролона.
Остарин и некоторые другие препараты демонстрировали сравнимые показатели анаболической и андрогенной активности, хотя и немного лучшие. Различия были, пожалуй, более количественными, чем в плане типа или класса, особенно учитывая, что метод анализа дает весьма неоднородные результаты от одного исследования к другому.
Однако RAD-140 демонстрирует соотношение анаболической и андрогенной активности примерно 90:1, и при этом является антагонистом (частично перекрывает) эффект тестостерона на предстательную железу. Это весьма впечатляет.
Что касается вопроса о том, имеет ли RAD-140 меньшую активность в коже головы или, для женщин, гортани, чем синтетические анаболические стероиды, то это другой вопрос, который может и иметь другой ответ.
Это очень интересно соединение, и оно может быть ценной добавкой при комбинировании стероидов благодаря его эффекту частичного блокирования тестостерона в простате.
* У крыс, мышца, которую иногда называют levator ani, поднимает половой член вверх. Хотя она по-другому реагирует на анаболические стероиды, чем клетки скелетных мышц, в общем и целом, при измерении соотношения анаболической и андрогенной активности, увеличение levator ani используется в качестве показателя при построении предположений об общем воздействии на рост скелетных мышц. Рост простаты обеспечивает полезную информацию о воздействии на простату и используется в качестве показателя при построении предположений о воздействии на другие ткани, такие как кожа головы и гортань, но не имеет доказанного значения при оценки эффекта на эти ткани.
Leave a Reply