— AICAR (5-аминоимидазол-4-карбоксамид-1-β-D-рибофуранозид, 5-аминоимидазол-4-карбоксамид рибонуклеозид, акадезин) одновременно заключает в себе каждую из нескольких интересных особенностей. Во-первых, это важный препарат, используемый в фармакологических исследованиях, главным образом, как активатор АМФК. Это соединение, показавшее весьма впечатляющую способность сжигать жир и повышать выносливость у лабораторных животных. Кроме того, оно обладает значительный мистическим действием, если судить по результатам его применения по крайней мере некоторыми лучшими велосипедистами Европы. И, наконец, его легко можно приобрести в местах проведения химических исследований, и многие лично пробуют его колоть, хотя и обычно в составе комплексных препаратов и в сочетании с изменением характера тренировок и/или режима питания.
Возможно, однако, следует повременить с использованием этого препарата, принимая во внимание, что курсы его применения велосипедистами, по имеющимся сведениям, стоят от десятков до сотен тысяч евро; что во всех известных исследованиях, описанных в научной литературе, использовались дозы, которые при пересчете на человека действительно будут чрезвычайно дорогими; и что накопленные данные о его использовании в культуризме в значительно меньших дозах, в лучшем случае, могут быть истолкованы двояко.
Механизм действия
Основным механизмом действия AICAR является активация АМФК (AMФ-активируемой протеинкиназы.) Как хорошо известно, АТФ (аденозинтрифосфат) производится митохондриями как источник готовой к использованию энергии для биохимических процессов в клетке. В этих процессах глюкоза, жиры или жирные кислоты непосредственно не используются в качестве источников энергии: они должны сначала метаболизироваться в митохондриях для выработки АТФ. Когда АТФ используется для получения энергии, его первым продуктом становится АДФ (аденозиндифосфат), а затем – если клетка действительно лишена непосредственных источников энергии – наконец, АМФ (аденозинмонофосфат).
АМФ накапливается только тогда, когда клетка лишается энергии. Соответственно, существует система, в которой клетка обнаруживает любое состояние пониженной энергии по концентрации присутствующего АМФ и в ответ активирует АМФК.
АМФК, в свою очередь, активизирует преобразование источников топлива, включая жирные кислоты, в АТФ, а также стимулирование ряда других систем в клетке.
Следовательно, активация АМФК заставляет клеточный, так сказать, механизм, включиться в работу, как если бы клетки оказались лишены энергии, например, из-за интенсивных упражнений или потребления недостаточного количества калорий.
При достаточной и весьма значительной концентрации AICAR эффективно активирует АМФК и приводит клетки в состояние, как если бы выполнялось упражнение или иссякли запасы энергии и поэтому необходимо сжигать жир.
Дозы, использовавшиеся в исследованиях
Ниже приводится ряд примеров того, какие дозы AICAR использовались в научных исследованиях, какие результаты были получены после их применения и какие приблизительные дозы будут эквивалентны для человека весом, скажем, около 200 фунтов (90 кг).
В работе «Агонисты АМФК и PPARdelta являются миметиками упражнений»
мышам c генетически привитой предрасположенностью к ожирению и диабету, ежедневно в течение 5 недель вводили AICAR в количестве 500 мг/кг. Их выносливость повысилась на 44%, и выросла экспрессия 32 генов, способствующих метаболизму.
Человеческий эквивалент дозировки был бы около 3,2 г в день, или около 64 ампул этого препарата, в каких он обычно продаётся. Примерная стоимость такого количества 50 миллиграммовых ампул (по состоянию на 2014 год) составила бы около 1 500 долларов США.
крысам подкожно один раз вводили 250 мг/кг AICAR. Повышение чувствительности к инсулину во всем организме, как после инъекции, так и через сутки, было сопоставимо с тем, что происходит, когда вместо инъекции AICAR выполняется серия упражнений.
И на этот раз человеческий эквивалент дозы был бы около 3,2 г в день.
как худым, так и откормленным специальной диетой мышам ежедневно вводили 150 мг/кг AICAR в течение 5 недель. У худых мышей AICAR никак не повлиял на жировую массу или чувствительность к инсулину, а вот состояние ожиревших мышей значительно улучшилось. (Интересный факт: оказалось, что улучшение связано с уменьшением количества воспалительных цитокинов TNFα, IL-6 и MCP-1 и требует наличия SIRT1, и хотя это прямо не касается обсуждаемой темы, это помогает понять название статьи).
Человеческим эквивалентом дозы была бы ежедневная инъекция около 1 грамма.
Можно найти сведения и о других исследованиях, но дозы будут аналогичны вышеуказанным.
Известная дозировка в велоспорте международного уровня
Я сам не могу привести наглядного примера, который был бы известен мне лично, но, по общему мнению, типичная доза составляет около 500 мг/день и принимается примерно в течение четырех недель перед соревнованием. Это ниже, чем человеческий эквивалент, рассчитываемый на основе научных исследований на животных, но не настолько, чтобы вызвать сомнение в правдоподобии. (А вот, например, инъекция только 50 мг в день вместо 500 мг действительно малоправдоподобна, не говоря уже о дозе в 10 мг, вводимая некоторыми спортсменами в составе комплекса препаратов.)
Как употреблять AICAR
В общем, я бы рекомендовал совсем не употреблять AICAR, но если все же есть желание сделать это, я бы посоветовал колоть 500 мг/день в течение ограниченного периода, например 4 недель. Почти для всех использование готовых ампул ёмкостью 50 мг с финансовой точки зрения будет нецелесообразным. Однако, если вы сможете достать чистый порошок AICAR, например по 150 долл. США за грамм, и подготовить собственные растворы для инъекции, то это будет вам стоить «всего лишь» около 75 долл. США в день.
Целью должно быть повышение выносливости; было бы смешно платить такую сумму за сжигание жира.
Вывод
В целом, я считаю, что AICAR не годится для культуризма и достижения общих спортивных целей, но его можно использовать в видах спорта, требующих выносливости, когда многое поставлено на карту. Я не вижу никаких убедительных оснований ожидать каких-либо выгод от употребления очень низких доз AICAR, например,10-50 мг/день, по сравнению с доказавшими свою эффективность дозами, и будьте готовы к тому, что употребление низкой дозы окажется дорогим и бесполезным занятием. В составе же комплекса препаратов, особенно когда одновременно изменяют режим питания и тренировки, какой-то пользователь может и приписать полученный положительный эффект действию входящего в комплекс AICAR. По этой причине я ожидаю, что будут и впредь все чаще звучать утверждения о положительном эффекте от употребления низких доз.
Если вы хотите сами оценить AICAR, я настоятельно рекомендую сохранять все прочие параметры в основном без изменений, либо такими, какие вы используете сейчас, либо такими, какие вы использовали раньше.
Добавить комментарий