Благодаря их способности снижать риск появления гинекомастии (аномального роста грудной ткани у мужчин) и ускорять восстановление естественной выработки тестостерона после курса, в культуризме широко распространено использование антиэстрогенов, таких как аминоглютетимид (Цитадрен) и кломифен (Кломид). Антиэстрогены могут ограничить отёчность, сопутствующую употреблению анаболических андрогенных стероидов, а также помогут избежать опасных для здоровья последствий повышенного уровня эстрогена. В медицинской практике эти препараты используются не только для лечения рака груди, но и как средство от мужского и женского бесплодия, а изредка, и для повышения уровня выработки естественного тестостерона у мужчин, в особенности спортсменов с низким уровнем тестостерона. Существует две категории антиэстрогенов: ингибиторы ароматазы и блокаторы рецепторов. Здесь мы обсудим и те и другие.
Эстрогены
Как и в случае с андрогенами, где любой гормон, обладающий теми же характеристиками, что и тестостерон, считается андрогеном, а, следовательно, все анаболические стероиды являются андрогенами, то и любой гормон, демонстрирующий характеристики главного женского полового гормона эстрадиола, относится к эстрогеноподобным гормонам. Наиболее активные природные эстрогены в организме человека это эстрадиол и эстрон.
Эти гормоны схожи между собой практически в той же степени, что и гормоны андро-группы. Так же, как андродиол имеет гидроксильную (т.е. -ол) группу, как на 3- так и 17- позиции, эстрадиол также имеет гидроксильные группу на этих позициях. Эстрон, как и андростендион, имеет кето (т.е. -он) группу на этих позициях.
Эстрадиол – наиболее эффективный (обладающий наиболее сильным действием на миллиграмм) из природных эстрогенов. Он образуется либо из тестостерона при участии фермента ароматазы, или из эстрона, под воздействием эстрогенного фермента 17b-HSD.
Действие эстрона слабее, но это означает лишь то, что необходим больший его объем для достижения тех же самых результатов. Он образуется либо из андростендиона под воздействием ароматазы, либо из эстрадиола, в результате воздействия того же самого фермента 17b-HSD, но действующего в обратном порядке.
С точки зрения культуриста, использующего анаболические/андрогенные стероиды (ААС), если ничего не делать для улучшения ситуации, высокий уровень эстрогена может вызывать гинекомастию, подавлять естественную выработку тестостерона, и вызывать задержку жидкости в организме. Высокий уровень эстрогена также затрудняет сжигание жира, и, как правило, вызывает женоподобное распределение жира в теле, даже у мужчин.
Эстрадиол также имеет канцерогенные метаболиты и болезнь печени под названием холестатический гепатит, иногда сопутствующая использованию ААС, на самом деле бывает вызвана не андрогеном, а метаболитом эстрогена.
Нередко культуристы чувствуют некоторое недомогание в начале курса с высокими дозами тестостерона, если не принимают антиэстрогенов, и по этой причине многие из них советуют начинать курс с низкой дозы, повышая её постепенно. Однако у меня есть серьёзное подозрение, что реальная причина подобного «недомогания» заключается в том негативном эффекте, который эстроген оказывает на настроение человека, а, следовательно, этих проблем можно избежать использую ингибиторы ароматазы.
Стероиды, подвергающиеся ароматизации
Хотя большинство культуристов считают, что им отлично известно, какие стероиды подвергаются ароматизации, а какие нет, иногда подобные убеждения ошибочны. Дело в том, что прогестагенную активность (т.е. активность, как у прогестерона, другого женского гормона) легко принять за эстрогенную. Оба гормона могут вызвать отёчность, и оба могут привести к гинекомастии. Таким образом, ААС способные активировать не только рецепторы андрогенов, но и рецепторы прогестерона часто ошибочно принимают за ароматизируемые. (Примечание: эти андрогены не «превращаются в прогестерон», а сами по себе, без каких бы то ни было изменений, в состоянии воздействовать на эти рецепторы).
Нандролон зарекомендовал себя как прогестин. Этот факт имеет весьма большое значение в культуризме, потому что хотя курс умеренных доз одной лишь Деки снижает уровень эстрогена вследствие снижения естественного уровня тестостерона, и тем самым оставляя энзиму ароматазы меньше рабочего субстрата, у некоторых людей Дека, тем не менее, всё равно может вызывать гинекомастию. Кроме того, как прогестерон на определённом уровне может усилить половое влечение у женщин, впоследствии снизив его, когда концентрация гормона станет слишком высокой, также и высокий уровень прогестагенных стероидов может свести на нет половое влечение мужчин-культуристов, хотя в этом плане просмативается большая индивидуальная вариативность.
К слову, эта прогестагенная активность также ингибирует выделение ЛГ, и вопреки распространенному мнению, Дека ингибирует его даже в малых дозах, примерно столь же активно, что и тестостерон.
Какое это имеет отношение к статье про антиэстрогены? Дело в том, что антиэстрогены совершенно бессильны предотвратить подобные побочные эффекты, если вы принимаете Деку.
То же самое, похоже, относится и к оксиметолону («Анадролу») с норэтандролоном («Нилеваром»). Такие гормоны, как метенолон («Примоболан»), станозолол («Винстрол»), дромостанолон («Мастерон»), оксандролон («Анавар»), местеролон («Провирон»), стенболон («Анатрофин»), тренболон и дигидротестостерон не ароматизируются, а, следовательно, антиэстрогены на эти ААС также не влияют.
Стероиды, ароматизация которых вызывает особую озабоченность, это тестостерон, метандростенолон («Дианабол»), болденон («Эквипойз»), и в определённой степени флюоксиместерон («Халотестин»). Однако последний, как правило, используется в дозах достаточно низких, так что ароматизация не представляет особых проблем.
Среди прогормонов, андростендион ароматизируется в наибольшей степени, так как легко превращается в эстрон. Что касается андродиола, то лишь небольшая его часть, которая превращается в тестостерон, может быть в дальнейшем преобразована в эстрадиол, и это произойдёт только в том же процентном соотношении, в каком другой тестостерон превращается в эстрадиол.
Норандродиол не может конвертироваться непосредственно в эстроген ни до, ни даже после конверсии в нандролон.
Норандростендион может быть преобразован ароматазой в эстрон, но он является очень слабым субстратом для этого энзима. В действительности, он может выступать в качестве конкурентного ингибитора, блокируя более подходящие субстраты, такие как андростендион и тестостерон. Таким образом, вполне возможно – хотя это ещё не доказано – что в культуризме норандростендион может применяться в качестве ингибитора ароматазы. Впрочем, я считаю, что фармацевтические препараты, специально предназначенные для этой цели, следует считать более подходящей альтернативой.
Ингибиторы ароматазы
Наиболее часто используемый в культуризме ингибитор ароматазы это аминоглютетимид («Цитадрен»). Этот препарат также ингибирует определённый энзим (десмолазу), необходимый для синтеза кортизола, но, к счастью, ароматаза может быть ингибирована принимая такое количество препарата, которое вызывает лишь незначительное ингибирование десмолазы.
Вопреки распространенному мнению, подавлять выработку кортизола чаще всего нежелательно. Это может привести к проблемам со связками, а по окончании курса, придётся заплатить дорогую цену за уровень кортизола выше нормы, т.к. он естественно подскочит.
Для среднего мужчины дозировка в 250 мг в день (одна таблетка) похоже является оптимальной. Период полувыведения составляет 8 часов, поэтому препарат лучше принимать несколько раз в день. Самый оптимальный план, это принять полтаблетки сразу после пробуждения, и по четверти таблетки через шесть и через двенадцать часов. Это позволит поддерживать в целом практически стабильную концентрацию препарата, с небольшим спадом в утренние часы незадолго до пробуждения, что затем компенсируется более высокой дозой после пробуждения. С помощью этой схемы, подавление кортизола, как правило, будет весьма незначительным и пройдёт незамеченным, а, следовательно, обратного эффекта компенсации после прекращения курса препарата быть не должно. Тем не менее, плавное снижение дозы – это неплохая идея. Сначала на несколько дней можно прекратить принимать дозу в середине дня, затем отказаться уже от обоих доз по четверти таблетки, затем снизить утреннюю дозу до четверти таблетки, и только через пару дней после этого полностью прекратить приём. Неделя – это достаточный срок для подобного снижения дозы.
Некоторые люди страдают от повышенной сонливости, даже принимая небольшие дозы аминоглютетимида, но такие случаи встречаются довольно редко.
Анастрозол («Аримидекс») является превосходным ингибитором ароматазы, который не имеет вышеперечисленных побочных эффектов. Это, однако, очень дорогой препарат. При приёме умеренных доз тестостерона, похоже, что 1 мг в день, это достаточная доза. Некоторые даже утверждают, что достаточно принимать по полтаблетки, но должен заметит, что я не располагаю данными анализов крови, которые могли бы это подтвердить.
Блокаторы рецепторов
Кломифен («Кломид») и тамоксифен («Нолвадекс») являются самыми известными препаратами этого класса. Если быть более точным, то они называются «селективными модуляторами эстрогенных рецепторов» по той причине, что оказываемое ими действие не ограничивается обычной блокировкой эстрогенных рецепторов. Этим рецепторам нужен не только гормон, но и наличие процессов активации в двух участках эстрогеновых рецепторов – функциональных доменов активации транскрипции AF-1 и AF-2. Для активации AF-1 требуется фосфорилирование, а AF-2 может быть активирован несколькими различными кофакторами, например ИФР-1.
Дело в том, что в клетках, которые зависят от активации области AF-2, кломифен и тамоксифен являются антагонистами (блокаторами) эстрогенных рецепторов, в то время как в клетках, которые активируют AF-1, эти соединения являются эстрогенами.
В некоторых клетках этих препараты активируют один из типов рецепторов эстрогена (ER), но являются антагонистами другого типа (ER).
Результатом этого является то, что эти соединения демонстрируют антиэстрогенную активность в тканях молочной железы, жировой ткани, а также в гипоталамусе, чего мы как раз добиваемся в культуризме, при этом обладая эстрогенными характеристиками в костной ткани и в плане оказания благоприятного эффекта на липидный профиль крови, что опять же, представляется желательным. Кроме того, они, похоже, оказывают некоторое эстрогеноподобное действие на настроение, хотя возможно, что это происходит лишь в некоторых частях головного (этот вопрос не изучен).
Циклофенил – это препарат похожий на оба вышеперечисленные. Кломифен обладает тем же действием, что и остальные два препарата, но по неизвестной причине, он показал себя более эффективным средством увеличения производства ЛГ, чем тамоксифен, причём как в медицинской практике, так и в культуризме.
Ралоксифен (Эвиста) – это новый селективный модулятор эстрогенных рецепторов, который имеет то преимущество, что в организме женщины он оказывает антиэстрогенное действие в матке, в то время как кломифен и тамоксифен играют роль эстрогенов в этих тканях. По этой же причине два последних препарата могут способствовать развитию рака матки, в то время ралоксифен в принципе должен помочь предотвратить его, а, следовательно, является отличным препаратом для женщин. Насколько же он эффективен, как средство стимулирующее выделение лютенизирующего гормона пока не известно.
Принимая высокие дозы андрогенов поддерживать выработку ЛГ невозможно, и в этом плане кломифен будет вам совершенно бесполезен. Однако когда содержание андрогенов придёт в норму, то суточная доза кломифена в 50 мг (если уровень эстрогена не слишком высок) или 100 мг (если эстроген уже зашкаливает), как правило, может быть весьма эффективным подспорьем в восстановлении естественной выработки тестостерона.
Поскольку препарат имеет длительный период полувыведения, то если принимать по 50 мг в сутки, то уровень вещества в организме не ограничивается лишь только что принятыми 50 мг, а ежедневно прибавляет примерно по 250 мг, оставшихся с предыдущих дней. Следовательно, чтобы сразу же выйти на эффективный терапевтический уровень, в первый день следует принять 300 мг (шесть раз по 50 мг), а уж затем продолжать приём препарата по 50 мг в сутки.
У небольшого процента людей, принимающих кломифен, иногда возникают проблемы со зрением, которые, впрочем, как правило, имеют обратимый характер и проходят после прекращения приёма. Таким людям, конечно же, не следует продолжать принимать препарат после возникновения подобной проблемы.
Следует, однако, заметить, что это лекарственные препараты и их следует приобретать и принимать только после консультации с врачом, хотя селективные модуляторы эстрогенных рецепторов и считаются весьма безопасными.
По окончании курса, целесообразно продолжить использование кломифена либо не менее четырёх недель после последней инъекции эфира длительного действия, либо как минимум в течение двух недель после принятия последней оральной дозы, либо до тех пор, пока не станет очевидно, что естественная выработка тестостерона восстановилась.
Заключение
Кроме угревой сыпи и ускоренной потери волос, два наиболее часто встречающихся побочных эффекта, проявляющихся в результате употребления ААС, это гинекомастия и трудности с восстановлением естественной выработки тестостерона организмом. Антиэстрогеновые препараты способны эффективно решить обе эти проблемы и для большинства людей являются безопасными. В идеале, в случае использования ароматизирующихся препаратов, проблема будет исправлена в источнике, ограничивая выработку эстрогена за счёт использования ингибиторов ароматазы. Тем не менее, эффективно также использовать селективный модулятор эстрогеновых рецепторов, такой как «Кломид». Данный препарат особенно эффективен при восстановлении естественной выработки тестостерона после курса.
Leave a Reply